そーせい子会社、ペプチド作動薬に結合したGLP-1受容体全長の構造を解明

そーせいグループ株式会社、5月31日、同社の子会社であるHeptares社（Heptares Therapeutics）が、ペプチド作動薬に結合したGLP-1受容体全長の構造を初めて解明したと発表した。

Heptares社は、Gタンパク質共役受容体（GPCR）を標的とした創薬を行う医薬品開発企業。

GLP-1（グルカゴン様ペプチド-1）は、膵臓からのインスリン分泌を調節してグルコースの恒常性を調節する、重要なペプチドホルモン。ペプチドホルモンの受容体ファミリーであるクラスBにおける、GPCRの一種とされる。

2型糖尿病の治療においてGLP-1受容体の活性化は、高い有用性が確立された最も重要な作用機序のひとつ。また、代謝性疾患・心血管疾患・脳疾患などの治療ターゲットとしての可能性についても、関心が集まりつつある。

今回Heptares社が解明したのは、ペプチド作動薬と結合したGLP-1受容体全長の高解像度X線結晶構造。GLP-1受容体やGPCRを標的として、より最適化された低分子医薬品やペプチド医薬品を創薬することが可能であることを証明する成果だという。

なおこの成果は、5月31日、『Nature』誌にオンラインで掲載された。

（画像はそーせいグループの公式ホームページより）




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