新しい治療薬の創出へ。九大、がん細胞の増殖・転移を抑制する化合物を開発

九州大学生体防御医学研究所・福井宣規主幹教授らの研究グループは、5月3日、がん細胞の生存・転移に重要なタンパク質を狙い撃ちする化合物を開発したと発表した。

この研究は、同研究グループと、東京大学大学院・金井求教授、理化学研究所・横山茂之上席研究員の研究グループが、共同で実施したもの。

同研究グループは、変異Rasによるがんの生存および浸潤には、Racという分子の活性化が必要であることに着目した。そこで、その制御因子であるDOCK1の機能を解析。DOCK1を発現できないように遺伝子操作したがん細胞では、低栄養条件下での生存性および浸潤能が著しく低下することを発見した。

続いて研究グループは、20万を超える化合物ライブラリーをスクリーニングし、ヒット化合物の構造最適化を実施。OCK1の選択的阻害剤の開発に成功し、「TBOPP」と命名した。「TBOPP」をマウスに投与すると、変異Rasを有するがん細胞の増殖および転移が抑制できたという。

がんは、日本における死因の第1位であり、年間30万人以上の命を奪っている。中でもRas遺伝子の異常（変異）は、膵臓がんや大腸がんをはじめ多くのがんで認められ、がん全体の3分の1にまで及ぶにもかかわらず、未だ有効な治療薬が存在しない。

この研究は、国立研究開発法人日本医療研究開発機構の革新的先端研究開発支援事業において行われたもの。同研究グループは、「TBOPP」が変異Rasを有するがんを治療するための新たな創薬リードになることが期待できるとしている。

（画像はプレスリリースより）




がん細胞の生存・転移に重要なタンパク質を狙い撃ちする化合物を開発 - 国立研究開発法人日本医療研究開発機構
http://www.amed.go.jp/news/release_20170503.html