2025年05月17日(土)

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九大　非天然アミノ酸誘導体の効率的合成に成功

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九大　非天然アミノ酸誘導体の効率的合成に成功

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九大　非天然アミノ酸誘導体の効率的合成に成功

　2016年5月26日 18:00　

ペプチド医薬品の原料として注目

九州大学は5月19日、ペプチド医薬品の原料として期待されている非天然アミノ酸誘導体の効率的合成に成功したと発表した。研究成果は4月20日付けで国際科学誌「Journal of the American Chemical Society」のオンライン版に掲載された。

触媒反応の開発に新たな指針

この研究は、九州大学大学院薬学研究院の大嶋孝志教授と森本浩之助教授らの研究グループが行ったもので、α位二置換非天然アミノ酸誘導体の不斉合成に有効な末端アルキンの触媒的付加反応の反応機構解析と適応範囲の拡大に成功した。

副作用の少ない理想的なペプチド医薬品

ペプチド医薬品は、ヒトの体内で分泌されるホルモンなどの生理活性物質を応用した医薬品で、副作用の少ない理想的な医薬品とされているが、構造が複雑で化学合成が難しく、コスト面も含めて課題が多いのが現状。がん治療への応用も視野に、日々研究が進められているところ。

ペプチド医薬品開発に追い風

今回研究グループでは、以前研究の中で見出したロジウム触媒による末端アルキンの直接的付加反応を詳細に解析し、より抗活性な新規触媒を発見。反応性の向上と触媒量の低減化、適応範囲の拡大に成功したという。これにより、様々なα位二置換非天然アミノ酸誘導体の効率的合成が可能となり、ペプチド医薬品の研究開発に期待が高まる。