薬剤開発へ貢献。京大、コレラ菌生存に必須の酵素が阻害剤と結合する部位を特定

京都大学は、4月5日、コレラ菌などが生存において必須とする酵素（NQR）に対し、阻害剤が結合している部位を、初めて特定したと発表した。

この研究は、同学農学研究科・三芳秀人教授らの研究グループが、米国・レンセラー工科大学と共同で実施したもの。病原性細菌にのみ働く薬剤の開発へ貢献する発見だという。

NQR（ナトリウム輸送性NADH－キノン酸化還元酵素）は、細菌の細胞膜に存在する電子伝達酵素。1977年、コレラ菌において初めて発見された。その後、一部の海洋性細菌や病原性細菌でも発見され、現在では約100種類の細菌においてその存在が知られている。

NQRは、細胞膜を介してナトリウムの能動輸送を行う。形成されたナトリウムの濃度勾配は、エネルギー生産や鞭毛運動の駆動力として必須となる。そのため、NQRを阻害する化合物は、細菌のエネルギー代謝全般を遮断する有望な殺菌剤として期待されていた。

同研究グループは今回の研究にあたり、結合部位を直接的に調べることができる有機化学的手法（光親和性標識法）を採用。阻害剤やキノンの結合部位を、初めて明らかにした。

同研究グループはこの研究成果が、薬剤開発（ドラッグデザイン）を進めるための基礎的知見を確立するものとしている。

（画像はプレスリリースより）




コレラ菌の生存に必須の酵素、阻害剤との結合部位を特定 －病原性細菌にのみ働く薬剤の開発へ貢献－ - 京都大学
http://www.kyoto-u.ac.jp/