日本人に対する確認のために
ラクオリア創薬株式会社は、アシッドポンプ拮抗薬(化合物コード:RQ-00000004、以下、RQ-4)の日本における第1相臨床試験を開始したと発表した。
この臨床試験では、日本人に対してRQ-4の安全性、忍容性および薬物動態の確認とバイオマーカーを用いた胃酸分泌の抑制などの薬理学的な性質に関しても検討する。
RQ-4
RQ-4は、ラクオリア創薬が創出した化合物で胃酸の分泌に関係するアシッドポンプに結合することで胃酸の分泌を抑制する効果がある。RQ-4は、動物モデルにおいてPPI(プロトポンプ阻害剤)と比較し、胃酸分泌抑制効果が速やかであり、かつ持続性の高さが確認された。
また、米国で実施したRQ-4の第1相臨床試験では、RQ-4の安全性、忍容性および薬物動態の確認とともに、アシッドポンプ拮抗薬の作用機作の特徴である、初回投与からの速やかで高い効果の胃酸分泌抑制、食事による胃酸分泌刺激によらない薬効発現、就寝前投与による夜間の胃酸分泌抑制などについて、バイオマーカーを用いて確認している。
そのため、RQ-4は、PPIとは異なる作用を持つため、PPIでは治療効果がみられなかった患者に対して、新しい治療の選択肢となることが期待できるという。
ラクオリア創薬は、既に開発を開始している米国および韓国における臨床試験の成績を踏まえて、胃食道逆流症を適応症としてRQ-4の開発を開始することを決定している。既に、韓国においては、胃食道逆流症を適応とするRQ-4の開発のために第2相臨床試験が進行中だ。

ラクオリア創薬株式会社 ニュースリリース
http://www.raqualia.co.jp/rq-cms/wp-content/uploads/