2025年07月12日(土)

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そーせいグループ子会社、GLP-1とグルカゴン受容体の構造を解明

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そーせいグループ子会社、GLP-1とグルカゴン受容体の構造を解明

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そーせいグループ子会社、GLP-1とグルカゴン受容体の構造を解明

　2016年4月28日 17:00　

代謝性疾患の有効な治療標的

そーせいグループ株式会社は、4月25日、同社子会社Heptares社の研究者が、GLP-1とグルカゴン受容体の高解像度X線結晶構造解析に成功したと発表した。

両受容体は血糖値をコントロールする重要な役割を持ち、糖尿病をはじめとする代謝性疾患の有効な治療標的と考えられている。

低分子経口薬の開発にとって重要

ペプチドアゴニストと結びついた全長のGLP-1受容体X線構造を解析した今回の功績は、同クラスの受容体について初めて活動状態にある立体構造を解析したことを示す。

この状態における高解像度のGLP-1受容体構造の情報は、代謝性疾患の治療に用いられる選択性の高い低分子経口薬の開発にとって、重要であると期待されている。

これらの新たな構造情報は、Heptares社がこれまでに蓄積している豊富な構造解析データに追加されることとなるという。

臨床試験入りを目指す

Heptares社は、今回見出されたGLP-1およびグルカゴン受容体の構造および物理化学的な情報と、既に解明されているCRF-1受容体のような同じクラスBのGPCRに関する情報を用いて、低分子GLP-1アンタゴニストの臨床試験入りを目指すとしている。